GHRP-6 vs. Lixisenatide

Kategorie

Wachstum

Stoffwechsel

CAS-Nr.

87616-84-0

320367-13-3

Molekulargewicht

873.02 g/mol

4858.5 g/mol

Halbwertszeit

0.4 h

3 h

Sequenz

GHRP-6

GHRP-6 ist ein hochaffiner Agonist am Wachstumshormon-Sekretagog-Rezeptor 1a (GHSR-1a) — demselben Rezeptor, an den später das endogene Hormon Ghrelin gebunden wurde. Die Identifikation von GHRP-6 als pharmakologischer Anker führte 1996 zur Klonierung des GHSR und 1999 zur Entdeckung von Ghrelin selbst. GHRP-6 stimuliert die hypophysäre GH-Sekretion über einen vom GHRH unabhängigen Signalweg und kann synergistisch mit GHRH kombiniert werden. Über GHSR im Hypothalamus aktiviert es zusätzlich NPY/AgRP-Neurone, was in Tiermodellen einen orexigenen (appetitanregenden) Effekt erzeugt.

Lixisenatide

Lixisenatide ist ein 44-Aminosäuren-Peptid, das auf Exendin-4 (siehe Exenatide) basiert, mit sechs zusätzlichen Lysin-Resten am C-Terminus. Diese Modifikation erhöht die Stabilität gegenüber DPP-4-Abbau. Die kurze Halbwertszeit (~3 Stunden) und die Plasma-Spitze um den Zeitpunkt der Mahlzeit erklären den vorwiegend prandialen Effekt — stärkere Wirkung auf postprandiale Glukose, geringere Wirkung auf nüchterne Glukose als bei wöchentlichen GLP-1-RA.

Höchste Evidenz

Studien

4

5

davon am Menschen

2

5

Effekte erfasst

4

3

Offene Widersprüche

1

1

Dokumentierte Nebenwirkungen

2

1