Degarelix
El degarelix es un antagonista de la GnRH aprobado para el cáncer de próstata; reduce con rapidez la testosterona (Firmagon).
Mechanism of action
Degarelix is a competitive GnRH receptor antagonist. It binds reversibly and immediately to the pituitary GnRH receptors and blocks their activation. This rapidly suppresses the release of luteinizing hormone (LH) and follicle-stimulating hormone (FSH), which in turn lowers testosterone production in the testes. Unlike GnRH agonists (e.g., leuprorelin), which first cause a transient stimulation with a testosterone surge (flare), this direct antagonism lacks the initial stimulation phase, so testosterone declines without a preceding rise. This mechanism underlies the literature-described use in hormone-dependent prostate cancer.
La evidencia de un vistazo
Lo que muestran los estudios
Dónde discrepan los estudios
Does the GnRH antagonist degarelix lower cardiovascular risk compared with GnRH agonists?
Farmacocinética
Curva teórica de concentración con una semivida de 1320 h. Modelo farmacocinético puro — no es una recomendación de dosis.
Open in PK tool →Vías de administración en la literatura
Uso más seguro y riesgos
Efectos adversos conocidos en estudios
Interacciones y combinaciones
Observaciones anecdóticas
Lo que se discute en internet
Estatus legal por país
Calculadora de reconstitución
Los péptidos vienen como polvo seco. Una vez disuelto en un líquido (reconstitución), esta calculadora responde a una única pregunta: ¿cuánta sustancia hay en un mililitro de solución después?
- 1Introduce la cantidad de sustancia del vial (figura en la etiqueta).
- 2Introduce cuánto disolvente añades.
- 3Resultado = concentración en mg por mL.
Registro de estudios
The efficacy and safety of degarelix: a 12-month, comparative, randomized, open-label, parallel-group phase III study in patients with prostate cancer
Additional analysis of the secondary end point of biochemical recurrence rate in a phase 3 trial (CS21) comparing degarelix 80 mg versus leuprolide in prostate cancer patients segmented by baseline characteristics
The effect of baseline testosterone on the efficacy of degarelix and leuprolide: further insights from a 12-month, comparative, phase III study in prostate cancer patients
Cardiovascular morbidity associated with gonadotropin releasing hormone agonists and an antagonist
Fuentes y metodología
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