Degarelix
Degarelix (Handelsname Firmagon) ist ein synthetisches Decapeptid und ein Gonadotropin-Releasing-Hormon-(GnRH-)Rezeptor-Antagonist. Im Unterschied zu GnRH-Agonisten blockiert es den Rezeptor direkt und löst keinen anfänglichen Testosteron-Anstieg (Flare) aus. Es ist als verschreibungspflichtiges Arzneimittel zur Behandlung des fortgeschrittenen, hormonabhängigen Prostatakarzinoms zugelassen. Diese Seite fasst neutral die Studienlage und den Rechtsstatus zusammen und ist keine Anwendungs- oder Dosierempfehlung.
Mechanismus
Degarelix ist ein kompetitiver GnRH-Rezeptor-Antagonist. Es bindet reversibel und sofort an die GnRH-Rezeptoren der Hypophyse und blockiert deren Aktivierung. Dadurch wird die Ausschüttung von luteinisierendem Hormon (LH) und follikelstimulierendem Hormon (FSH) rasch unterdrückt, was wiederum die Testosteronproduktion in den Hoden senkt. Anders als bei GnRH-Agonisten (z. B. Leuprorelin), die zunächst eine vorübergehende Stimulation mit Testosteron-Anstieg (Flare) auslösen, fehlt diesem direkten Antagonismus die initiale Stimulationsphase, sodass der Testosteronspiegel ohne vorhergehenden Anstieg abfällt. Dieser Mechanismus erklärt die in der Literatur beschriebene Anwendung beim hormonabhängigen Prostatakarzinom.
Evidenz im Überblick
Was die Studien zeigen
Wo Studien sich widersprechen
Senkt der GnRH-Antagonist Degarelix im Vergleich zu GnRH-Agonisten das kardiovaskuläre Risiko?
Pharmakokinetik
Theoretischer Konzentrationsverlauf bei einer Halbwertszeit von 1320 h. Reines pharmakokinetisches Modell — keine Dosierungsempfehlung.
Im PK-Tool öffnen →Verabreichungswege in der Literatur
Safer Use & Risiken
Bekannte Nebenwirkungen aus Studien
Wechselwirkungen & Kombinationen
Anekdotische Beobachtungen
Was online diskutiert wird
Rechtsstatus nach Land
Rekonstitutions-Rechner
Peptide kommen als Trockenpulver. Löst man das Pulver in einer Flüssigkeit auf (Rekonstitution), beantwortet dieser Rechner eine einzige Frage: Wie viel Substanz steckt danach in einem Milliliter Lösung?
- 1Substanz-Menge der Ampulle eintragen (steht auf dem Etikett).
- 2Menge des zugegebenen Lösungsmittels eintragen.
- 3Ergebnis = Konzentration in mg pro mL.
Studienverzeichnis
The efficacy and safety of degarelix: a 12-month, comparative, randomized, open-label, parallel-group phase III study in patients with prostate cancer
Additional analysis of the secondary end point of biochemical recurrence rate in a phase 3 trial (CS21) comparing degarelix 80 mg versus leuprolide in prostate cancer patients segmented by baseline characteristics
The effect of baseline testosterone on the efficacy of degarelix and leuprolide: further insights from a 12-month, comparative, phase III study in prostate cancer patients
Cardiovascular morbidity associated with gonadotropin releasing hormone agonists and an antagonist
Quellen & Methodik
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