Leuprorelin (auch Leuprolid) ist ein synthetisches Nonapeptid-Analogon des Gonadotropin-Releasing-Hormons (GnRH/LHRH). Es ist in mehreren Ländern als verschreibungspflichtiges Arzneimittel zugelassen, unter anderem zur Behandlung des fortgeschrittenen Prostatakarzinoms, der Endometriose, von Uterusmyomen und der zentralen Pubertas praecox. Diese Seite fasst neutral die Studienlage und den Rechtsstatus zusammen und ist keine Anwendungs- oder Dosierempfehlung.
Leuprorelin ist ein GnRH-Rezeptor-Agonist. Nach Bindung an hypophysäre GnRH-Rezeptoren kommt es zunächst zu einer vorübergehenden Stimulation der Freisetzung von luteinisierendem Hormon (LH) und follikelstimulierendem Hormon (FSH) – dem sogenannten Flare. Bei kontinuierlicher, nicht-pulsatiler Exposition werden die Rezeptoren herunterreguliert und desensibilisiert, was die Gonadotropin-Sekretion supprimiert und in der Folge die Sexualsteroide (Testosteron beziehungsweise Östradiol) auf niedrige Spiegel senkt. Dieser Mechanismus erklärt die in der Literatur beschriebene Anwendung bei hormonabhängigen Erkrankungen.
Theoretischer Konzentrationsverlauf bei einer Halbwertszeit von 3 h. Reines pharmakokinetisches Modell — keine Dosierungsempfehlung.
Im PK-Tool öffnen →Peptide kommen als Trockenpulver. Löst man das Pulver in einer Flüssigkeit auf (Rekonstitution), beantwortet dieser Rechner eine einzige Frage: Wie viel Substanz steckt danach in einem Milliliter Lösung?
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