Gonadorelin ist das synthetische Decapeptid mit identischer Aminosäuresequenz wie das körpereigene Gonadotropin-Releasing-Hormon (GnRH/LHRH). Historisch in mehreren Ländern für die diagnostische Prüfung der Hypophysenfunktion und für Fruchtbarkeits-Indikationen (Pumpen-Systeme) zugelassen. Charakteristisch ist die gegensätzliche Wirkung von pulsatiler gegenüber kontinuierlicher Verabreichung: pulsatil stimuliert, kontinuierlich führt zur Rezeptor-Desensitisierung.
Gonadorelin bindet als Agonist an den GnRH-Rezeptor auf den gonadotropen Zellen der Hypophyse und löst die Freisetzung der Gonadotropine luteinisierendes Hormon (LH) und follikelstimulierendes Hormon (FSH) aus. Entscheidend ist das zeitliche Muster der Rezeptor-Exposition: Eine pulsatile Gabe imitiert die natürliche hypothalamische Sekretionsrhythmik und erhält die LH/FSH-Ausschüttung aufrecht, während eine kontinuierliche Exposition zu Rezeptor-Internalisierung und -Desensitisierung mit nachfolgender paradoxer Suppression der Gonadotropine führt. Letzteres Prinzip wird von länger wirksamen GnRH-Agonisten therapeutisch genutzt.
Theoretischer Konzentrationsverlauf bei einer Halbwertszeit von 0.1 h. Reines pharmakokinetisches Modell — keine Dosierungsempfehlung.
Im PK-Tool öffnen →Peptide kommen als Trockenpulver. Löst man das Pulver in einer Flüssigkeit auf (Rekonstitution), beantwortet dieser Rechner eine einzige Frage: Wie viel Substanz steckt danach in einem Milliliter Lösung?
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