Goserelin ist ein synthetisches Dekapeptid und ein Agonist des Gonadotropin-Releasing-Hormons (GnRH). Es wird in der medizinischen Literatur als Hormontherapeutikum beschrieben, das durch anhaltende Rezeptorstimulation die Freisetzung von Geschlechtshormonen unterdrückt. Behördlich zugelassene Anwendungsgebiete umfassen unter anderem Prostatakarzinom, fortgeschrittenes Mammakarzinom, Endometriose und die endometriale Ausdünnung.
Goserelin bindet als GnRH-Agonist an die GnRH-Rezeptoren der Hypophyse. Eine anfängliche Stimulation führt vorübergehend zu einem Anstieg von luteinisierendem Hormon (LH) und follikelstimulierendem Hormon (FSH). Bei kontinuierlicher Rezeptorbesetzung kommt es jedoch zu einer Desensibilisierung und Herunterregulierung der Rezeptoren, was die LH- und FSH-Ausschüttung und in der Folge die Produktion von Testosteron beziehungsweise Östrogen reduziert. Dieser mechanistische Zusammenhang ist in der pharmakologischen Fachliteratur dokumentiert.
Theoretischer Konzentrationsverlauf bei einer Halbwertszeit von 4.2 h. Reines pharmakokinetisches Modell — keine Dosierungsempfehlung.
Im PK-Tool öffnen →Peptide kommen als Trockenpulver. Löst man das Pulver in einer Flüssigkeit auf (Rekonstitution), beantwortet dieser Rechner eine einzige Frage: Wie viel Substanz steckt danach in einem Milliliter Lösung?
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