Bremelanotide
Synthetisches cyclisches Heptapeptid, das als nicht-selektiver Melanocortin-Rezeptor-Agonist wirkt. FDA-zugelassen 2019 als Vyleesi zur Behandlung von hypoaktiver sexueller Funktionsstörung (HSDD) bei prämenopausalen Frauen.
Mechanismus
Bremelanotid ist ein zyklisches Peptid, das nicht-selektiv an Melanocortin-Rezeptoren (MC1R bis MC5R) bindet — mit höchster Affinität an MC4R im zentralen Nervensystem. Die genaue Rolle der MC4R-Aktivierung im sexuellen Verhalten ist nicht vollständig aufgeklärt; tierexperimentelle Daten zeigen Effekte auf hypothalamische Schaltkreise. Periphere Effekte (Blutdruck, Hyperpigmentierung) werden über MC1R/MC2R erklärt.
Evidenz im Überblick
Was die Studien zeigen
Wo Studien sich widersprechen
Ist der Libido-Effekt von Bremelanotid klinisch bedeutsam oder überwiegend subjektiv und placebonah?
Pharmakokinetik
Theoretischer Konzentrationsverlauf bei einer Halbwertszeit von 2.7 h. Reines pharmakokinetisches Modell — keine Dosierungsempfehlung.
Im PK-Tool öffnen →Verabreichungswege in der Literatur
Mengenangaben aus Quellen
Aufbewahrung & Stabilität
- •Vor Licht geschützt aufbewahren.
- •Einfrieren wird in der Fachinfo nicht vorgesehen.
Safer Use & Risiken
Bekannte Nebenwirkungen aus Studien
Wechselwirkungen & Kombinationen
Risiken & Hygiene-Aspekte in der Fachliteratur
Kontraindikation bei kardiovaskulärer Vorerkrankung
Behörden-O-Töne
The FDA strives to protect and advance the health of women.
Anekdotische Beobachtungen
Was online diskutiert wird
Rechtsstatus nach Land
Rekonstitutions-Rechner
Peptide kommen als Trockenpulver. Löst man das Pulver in einer Flüssigkeit auf (Rekonstitution), beantwortet dieser Rechner eine einzige Frage: Wie viel Substanz steckt danach in einem Milliliter Lösung?
- 1Substanz-Menge der Ampulle eintragen (steht auf dem Etikett).
- 2Menge des zugegebenen Lösungsmittels eintragen.
- 3Ergebnis = Konzentration in mg pro mL.
Begleitstoffe
Diese Begleitstoffe beziehen sich auf die Peptid-Klasse, nicht auf eine konkrete Anwendung. Keine Empfehlung, keine Dosierung.
Studienverzeichnis
Bremelanotide for hypoactive sexual desire disorder: two phase-3 trials (RECONNECT)
An effect on the subjective sexual response in premenopausal women with sexual arousal disorder by bremelanotide (PT-141), a melanocortin receptor agonist
Evaluation of the safety, pharmacokinetics and pharmacodynamic effects of subcutaneously administered PT-141, a melanocortin receptor agonist, in healthy male subjects and in patients with an inadequate response to Viagra
Bremelanotide for female sexual dysfunctions in premenopausal women: a randomized, placebo-controlled dose-finding trial
Quellen & Methodik
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