Afamelanotid (Markenname Scenesse) ist ein synthetisches 13-Aminosäuren-Analogon des α-Melanozyten-stimulierenden Hormons (α-MSH) und ein Melanocortin-1-Rezeptor-Agonist. Im Unterschied zu den meisten hier erfassten Peptiden ist es ein regulär zugelassenes Arzneimittel: EMA-Zulassung 2014/2015, FDA-Zulassung 2019, jeweils als subkutanes Implantat zur Vorbeugung von Phototoxizität bei Erwachsenen mit erythropoetischer Protoporphyrie (EPP). Es fördert die Eumelanin-Bildung in der Haut.
Afamelanotid ist ein synthetisches Analogon des α-Melanozyten-stimulierenden Hormons. Es unterscheidet sich vom natürlichen α-MSH durch zwei Substitutionen — Norleucin an Position 4 und D-Phenylalanin an Position 7 — die es metabolisch stabiler und potenter machen. Als Agonist am Melanocortin-1-Rezeptor (MC1R) auf Melanozyten aktiviert es die Adenylatzyklase, erhöht cAMP und steigert über den Transkriptionsfaktor MITF die Tyrosinase-Aktivität. Dies verschiebt die Pigmentsynthese zugunsten von Eumelanin, das UV- und sichtbares Licht absorbiert und antioxidativ wirkt — der mutmaßliche Mechanismus des Lichtschutzes bei EPP.
Theoretischer Konzentrationsverlauf bei einer Halbwertszeit von 12 h. Reines pharmakokinetisches Modell — keine Dosierungsempfehlung.
Im PK-Tool öffnen →Scenesse is the first FDA-approved therapy to increase pain-free light exposure in adults with a history of phototoxic reactions from erythropoietic protoporphyria.
Peptide kommen als Trockenpulver. Löst man das Pulver in einer Flüssigkeit auf (Rekonstitution), beantwortet dieser Rechner eine einzige Frage: Wie viel Substanz steckt danach in einem Milliliter Lösung?
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