Setmelanotide (Handelsname Imcivree) ist ein synthetisches zyklisches Oktapeptid und ein Agonist am Melanocortin-4-Rezeptor (MC4R). Es wurde als verschreibungspflichtiges Arzneimittel zur chronischen Gewichtsregulation bei seltenen genetischen Formen der Adipositas im MC4R-Signalweg entwickelt und zugelassen (u. a. POMC-, PCSK1- und LEPR-Mangel sowie Bardet-Biedl-Syndrom). Die folgenden Angaben dienen ausschließlich Informations- und Bildungszwecken.
Setmelanotide ist ein Agonist am Melanocortin-4-Rezeptor (MC4R), einem zentralen Rezeptor des hypothalamischen Melanocortin-Signalwegs, der an der Steuerung von Energiehaushalt, Sättigung und Körpergewicht beteiligt ist. Bei bestimmten genetischen Defekten (z. B. in POMC, PCSK1 oder LEPR) ist die natürliche Aktivierung des MC4R vermindert. Setmelanotide aktiviert den MC4R direkt und umgeht damit den vorgelagerten Defekt. Die Beschreibung ist mechanistisch und neutral und enthält keine Anwendungsempfehlung.
Theoretischer Konzentrationsverlauf bei einer Halbwertszeit von 11 h. Reines pharmakokinetisches Modell — keine Dosierungsempfehlung.
Im PK-Tool öffnen →Peptide kommen als Trockenpulver. Löst man das Pulver in einer Flüssigkeit auf (Rekonstitution), beantwortet dieser Rechner eine einzige Frage: Wie viel Substanz steckt danach in einem Milliliter Lösung?
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