Afamelanotide
Afamelanotide (brand name Scenesse) is a synthetic 13-amino-acid analogue of α-melanocyte-stimulating hormone (α-MSH) and a melanocortin-1 receptor agonist. Unlike most peptides covered here, it is a regularly approved medicine: EMA approval in 2014/2015, FDA approval in 2019, in each case as a subcutaneous implant for the prevention of phototoxicity in adults with erythropoietic protoporphyria (EPP). It promotes eumelanin formation in the skin.
Mechanism of action
Afamelanotide is a synthetic analogue of α-melanocyte-stimulating hormone. It differs from native α-MSH by two substitutions — norleucine at position 4 and D-phenylalanine at position 7 — which make it metabolically more stable and more potent. As an agonist at the melanocortin-1 receptor (MC1R) on melanocytes, it activates adenylate cyclase, raises cAMP and increases tyrosinase activity via the transcription factor MITF. This shifts pigment synthesis toward eumelanin, which absorbs UV and visible light and has antioxidant properties — the presumed mechanism of photoprotection in EPP.
Доказательная база
Что показывают исследования
Где исследования расходятся
How should the melanoma-surveillance risk of a melanocortin agonist be weighed against the EPP benefit?
Фармакокинетика
Теоретическая кривая концентрации при периоде полувыведения 12 h. Чисто фармакокинетическая модель — не рекомендация по дозировке.
Open in PK tool →Пути введения в литературе
Более безопасное применение и риски
Известные нежелательные явления из исследований
Взаимодействия и комбинации
Риски и гигиенические аспекты в литературе
Long-term safety
Dermatological monitoring
Голоса регуляторов
Scenesse is the first FDA-approved therapy to increase pain-free light exposure in adults with a history of phototoxic reactions from erythropoietic protoporphyria.
Правовой статус по странам
Калькулятор восстановления
Пептиды поставляются в виде сухого порошка. После растворения в жидкости (восстановление) этот калькулятор отвечает на единственный вопрос: сколько вещества содержится в одном миллилитре раствора после этого?
- 1Введите количество вещества во флаконе (указано на этикетке).
- 2Введите, сколько растворителя вы добавляете.
- 3Результат = концентрация в mg на mL.
Реестр исследований
Afamelanotide for Erythropoietic Protoporphyria
Afamelanotide (CUV1647) in dermal phototoxicity of erythropoietic protoporphyria
Long-term observational study of afamelanotide in 115 patients with erythropoietic protoporphyria
Association of Afamelanotide With Improved Outcomes in Patients With Erythropoietic Protoporphyria in Clinical Practice
Источники и методика
Получать новые исследования по Afamelanotide
Только наука, без продаж. Отписаться можно в любой момент.
We store your email only for the newsletter. Unsubscribe anytime. Privacy