Afamelanotide
Afamelanotide (brand name Scenesse) is a synthetic 13-amino-acid analogue of α-melanocyte-stimulating hormone (α-MSH) and a melanocortin-1 receptor agonist. Unlike most peptides covered here, it is a regularly approved medicine: EMA approval in 2014/2015, FDA approval in 2019, in each case as a subcutaneous implant for the prevention of phototoxicity in adults with erythropoietic protoporphyria (EPP). It promotes eumelanin formation in the skin.
Mechanism of action
Afamelanotide is a synthetic analogue of α-melanocyte-stimulating hormone. It differs from native α-MSH by two substitutions — norleucine at position 4 and D-phenylalanine at position 7 — which make it metabolically more stable and more potent. As an agonist at the melanocortin-1 receptor (MC1R) on melanocytes, it activates adenylate cyclase, raises cAMP and increases tyrosinase activity via the transcription factor MITF. This shifts pigment synthesis toward eumelanin, which absorbs UV and visible light and has antioxidant properties — the presumed mechanism of photoprotection in EPP.
L'evidenza in sintesi
Cosa mostrano gli studi
Dove gli studi divergono
How should the melanoma-surveillance risk of a melanocortin agonist be weighed against the EPP benefit?
Farmacocinetica
Curva teorica di concentrazione con un'emivita di 12 h. Modello puramente farmacocinetico — non una raccomandazione di dose.
Open in PK tool →Vie di somministrazione nella letteratura
Uso più sicuro e rischi
Eventi avversi noti dagli studi
Interazioni e combinazioni
Rischi e aspetti igienici nella letteratura
Long-term safety
Dermatological monitoring
Voci regolatorie
Scenesse is the first FDA-approved therapy to increase pain-free light exposure in adults with a history of phototoxic reactions from erythropoietic protoporphyria.
Stato legale per paese
Calcolatore di ricostituzione
I peptidi arrivano come polvere secca. Una volta disciolti in un liquido (ricostituzione), questo calcolatore risponde a una sola domanda: quanta sostanza c'è in un millilitro di soluzione dopo?
- 1Inserisci la quantità di sostanza del flacone (riportata sull'etichetta).
- 2Inserisci quanto solvente aggiungi.
- 3Risultato = concentrazione in mg per mL.
Registro degli studi
Afamelanotide for Erythropoietic Protoporphyria
Afamelanotide (CUV1647) in dermal phototoxicity of erythropoietic protoporphyria
Long-term observational study of afamelanotide in 115 patients with erythropoietic protoporphyria
Association of Afamelanotide With Improved Outcomes in Patients With Erythropoietic Protoporphyria in Clinical Practice
Fonti e metodologia
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