Abaloparatid
Abaloparatide is a synthetic 34-amino-acid analogue of parathyroid hormone-related protein (PTHrP 1-34). It is regulatory-approved and studied in the scientific literature as a bone-anabolic agent for the treatment of osteoporosis in postmenopausal women at high fracture risk. Like the related teriparatide, studies describe it as stimulating new bone formation, but it exhibits a distinct receptor-binding profile.
Mechanism of action
Abaloparatide is a synthetic analogue of the first 34 amino acids of parathyroid hormone-related protein (PTHrP). Like parathyroid hormone and teriparatide it binds the PTH-1 receptor, but the literature describes it as preferentially engaging the so-called RG conformation of the receptor, which is associated with shorter signaling duration. As for the entire drug class, intermittent receptor activation is regarded as the mechanistic basis for the stimulation of bone-forming osteoblasts observed in studies, whereas continuously elevated exposure would tend to favor bone resorption. From this binding behavior the literature derives a discussed balance between bone formation and bone resorption.
L'evidenza in sintesi
Cosa mostrano gli studi
Dove gli studi divergono
Is the osteosarcoma warning of bone-building agents clinically relevant for abaloparatide too?
Farmacocinetica
Curva teorica di concentrazione con un'emivita di 1.7 h. Modello puramente farmacocinetico — non una raccomandazione di dose.
Open in PK tool →Vie di somministrazione nella letteratura
Uso più sicuro e rischi
Eventi avversi noti dagli studi
Interazioni e combinazioni
Osservazioni aneddotiche
Di cosa si discute nelle comunità online
Stato legale per paese
Calcolatore di ricostituzione
I peptidi arrivano come polvere secca. Una volta disciolti in un liquido (ricostituzione), questo calcolatore risponde a una sola domanda: quanta sostanza c'è in un millilitro di soluzione dopo?
- 1Inserisci la quantità di sostanza del flacone (riportata sull'etichetta).
- 2Inserisci quanto solvente aggiungi.
- 3Risultato = concentrazione in mg per mL.
Cofattori
Questi cofattori si riferiscono alla classe del peptide, non a un uso specifico. Nessuna raccomandazione, nessun dosaggio.
Registro degli studi
Effect of Abaloparatide vs Placebo on New Vertebral Fractures in Postmenopausal Women With Osteoporosis: A Randomized Clinical Trial
Fracture and Bone Mineral Density Response by Baseline Risk in Patients Treated With Abaloparatide Followed by Alendronate: Results From the Phase 3 ACTIVExtend Trial
Cardiovascular Safety of Abaloparatide in Postmenopausal Women With Osteoporosis: Analysis From the ACTIVE Phase 3 Trial
Fonti e metodologia
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