Octreotide
Synthetic octapeptide somatostatin analog with a longer half-life than endogenous somatostatin. FDA- and EMA-approved since the 1980s for acromegaly and neuroendocrine tumours.
Mechanism of action
Octreotide is a cyclic octapeptide that selectively binds somatostatin-receptor subtypes SSTR2 and SSTR5. Via G-protein-coupled signalling, adenylyl cyclase is inhibited, reducing the secretion of multiple hormones (growth hormone, IGF-1, glucagon, insulin, VIP, serotonin). Structural stabilisation via a disulfide bridge and D-amino acids extends the half-life relative to natural somatostatin (minutes to several hours).
L'evidenza in sintesi
Cosa mostrano gli studi
Dove gli studi divergono
Does octreotide's symptom benefit outweigh its long-term downsides?
Farmacocinetica
Curva teorica di concentrazione con un'emivita di 1.7 h. Modello puramente farmacocinetico — non una raccomandazione di dose.
Open in PK tool →Vie di somministrazione nella letteratura
Quantità riportate nelle fonti
Uso più sicuro e rischi
Eventi avversi noti dagli studi
Interazioni e combinazioni
Voci regolatorie
Sandostatin LAR Depot is indicated for the symptomatic improvement (flushing, diarrhoea) in patients with metastatic carcinoid syndrome and for the treatment of profuse watery diarrhoea associated with VIPoma.
The CLARINET trial demonstrated a statistically significant prolongation of progression-free survival — a finding that has since shaped the clinical use of somatostatin analogs in first-line NET treatment.
Stato legale per paese
Calcolatore di ricostituzione
I peptidi arrivano come polvere secca. Una volta disciolti in un liquido (ricostituzione), questo calcolatore risponde a una sola domanda: quanta sostanza c'è in un millilitro di soluzione dopo?
- 1Inserisci la quantità di sostanza del flacone (riportata sull'etichetta).
- 2Inserisci quanto solvente aggiungi.
- 3Risultato = concentrazione in mg per mL.
Cofattori
Questi cofattori si riferiscono alla classe del peptide, non a un uso specifico. Nessuna raccomandazione, nessun dosaggio.
Registro degli studi
Placebo-controlled, double-blind, prospective, randomized study on the effect of octreotide LAR in the control of tumor growth in patients with metastatic neuroendocrine midgut tumors (PROMID)
SMS 201-995: a very potent and selective octapeptide analogue of somatostatin with prolonged action
Lanreotide in metastatic enteropancreatic neuroendocrine tumors (CLARINET)
Somatostatin Analogs in Acromegaly and NET — EMA / FDA Label Reviews
Fonti e metodologia
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