Kisspeptin-10 ist das kürzeste bioaktive Fragment (10 Aminosäuren) des endogenen Neuropeptids Kisspeptin, das vom KISS1-Gen kodiert wird. Es wirkt als Agonist am Rezeptor KISS1R (GPR54) und stimuliert hypothalamische GnRH-Neuronen, was zur Ausschüttung von LH und FSH führt. Kisspeptin ist ein zentraler Schalter von Pubertät und Reproduktion und wird am Menschen vor allem von der Arbeitsgruppe um Waljit Dhillo (Imperial College London) bei reproduktiven Störungen sowie bei der sexuellen und emotionalen Verarbeitung im Gehirn erforscht. Es ist kein zugelassenes Arzneimittel.
Kisspeptin-10 umfasst die zehn C-terminalen Aminosäuren, die für die Bindung an den Rezeptor KISS1R (auch GPR54) ausreichen. KISS1R ist ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor, der vor allem auf GnRH-Neuronen im Hypothalamus exprimiert wird. Die Aktivierung führt über den Gq/11-Phospholipase-C-Weg zur Freisetzung von Gonadotropin-Releasing-Hormon (GnRH), das wiederum die Hypophyse zur Ausschüttung von luteinisierendem Hormon (LH) und follikelstimulierendem Hormon (FSH) anregt. Kisspeptin-Signalgebung gilt als unverzichtbarer Auslöser der Pubertät; inaktivierende Mutationen in KISS1R sind mit ausbleibender Pubertät (idiopathischem hypogonadotropem Hypogonadismus) assoziiert. Über die reproduktive Achse hinaus wird KISS1R-Expression in limbischen Hirnregionen beschrieben, was als möglicher Mechanismus für die in Bildgebungsstudien beobachteten Effekte auf sexuelle und emotionale Verarbeitung diskutiert wird.
Theoretischer Konzentrationsverlauf bei einer Halbwertszeit von 0.07 h. Reines pharmakokinetisches Modell — keine Dosierungsempfehlung.
Im PK-Tool öffnen →Peptide kommen als Trockenpulver. Löst man das Pulver in einer Flüssigkeit auf (Rekonstitution), beantwortet dieser Rechner eine einzige Frage: Wie viel Substanz steckt danach in einem Milliliter Lösung?
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