Cagrilintide vs. GHRP-6

Kategorie

Stoffwechsel

Wachstum

CAS-Nr.

1415456-99-3

87616-84-0

Molekulargewicht

4253.7 g/mol

873.02 g/mol

Halbwertszeit

168 h

0.4 h

Sequenz

Cagrilintide

Cagrilintide bindet an Amylin-Rezeptoren (AMY1, AMY3, gebildet aus dem Calcitonin-Rezeptor plus RAMP-Proteinen). Die Aktivierung verzögert die Magenentleerung, hemmt die postprandiale Glukagon-Sekretion und moduliert das zentrale Sättigungssignal über Area-postrema-Neuronen. Eine Acyl-Modifikation ermöglicht Albumin-Bindung und damit die wöchentliche Gabe.

GHRP-6

GHRP-6 ist ein hochaffiner Agonist am Wachstumshormon-Sekretagog-Rezeptor 1a (GHSR-1a) — demselben Rezeptor, an den später das endogene Hormon Ghrelin gebunden wurde. Die Identifikation von GHRP-6 als pharmakologischer Anker führte 1996 zur Klonierung des GHSR und 1999 zur Entdeckung von Ghrelin selbst. GHRP-6 stimuliert die hypophysäre GH-Sekretion über einen vom GHRH unabhängigen Signalweg und kann synergistisch mit GHRH kombiniert werden. Über GHSR im Hypothalamus aktiviert es zusätzlich NPY/AgRP-Neurone, was in Tiermodellen einen orexigenen (appetitanregenden) Effekt erzeugt.

Höchste Evidenz

Studien

4

4

davon am Menschen

3

2

Effekte erfasst

3

4

Offene Widersprüche

0

1

Dokumentierte Nebenwirkungen

1

2