Cagrilintide vs. Octreotide

Kategorie

Stoffwechsel

Forschung sonstige

CAS-Nr.

1415456-99-3

83150-76-9

Molekulargewicht

4253.7 g/mol

1019.24 g/mol

Halbwertszeit

168 h

1.7 h

Sequenz

Cagrilintide

Cagrilintide bindet an Amylin-Rezeptoren (AMY1, AMY3, gebildet aus dem Calcitonin-Rezeptor plus RAMP-Proteinen). Die Aktivierung verzögert die Magenentleerung, hemmt die postprandiale Glukagon-Sekretion und moduliert das zentrale Sättigungssignal über Area-postrema-Neuronen. Eine Acyl-Modifikation ermöglicht Albumin-Bindung und damit die wöchentliche Gabe.

Octreotide

Octreotid ist ein zyklisches Octapeptid, das selektiv an die Somatostatin-Rezeptor-Subtypen SSTR2 und SSTR5 bindet. Über G-Protein-gekoppelte Signalwege wird die Adenylatzyklase gehemmt, was die Sekretion verschiedener Hormone (Wachstumshormon, IGF-1, Glukagon, Insulin, VIP, Serotonin) reduziert. Die strukturelle Stabilisierung durch eine Disulfid-Brücke und D-Aminosäuren verlängert die Halbwertszeit gegenüber natürlichem Somatostatin (Minuten zu mehreren Stunden).

Höchste Evidenz

Studien

4

5

davon am Menschen

3

4

Effekte erfasst

3

3

Offene Widersprüche

0

0

Dokumentierte Nebenwirkungen

1

2