DSIP vs. Exenatide

Kategorie

Forschung sonstige

Stoffwechsel

CAS-Nr.

62568-57-4

141758-74-9

Molekulargewicht

848.81 g/mol

4186.6 g/mol

Halbwertszeit

0.1 h

2.4 h

Sequenz

DSIP

DSIP wurde 1977 von der Schoenenberger-Monnier-Gruppe in Basel als blutbürtige Substanz beschrieben, die im Tiermodell EEG-Veränderungen ähnlich dem Delta-Schlaf hervorrufen sollte. Der genaue Wirkmechanismus ist bis heute nicht etabliert: kein definierter Rezeptor, vorgeschlagene Modulation der Opioid-, GABAergen und Glutamatergen Systeme. Die meisten mechanistischen Befunde stammen aus präklinischen Studien der 1980er und 1990er Jahre und wurden später kontroversen Replikationsversuchen unterzogen.

Exenatide

Exenatide ist ein 39-Aminosäuren-Peptid mit etwa 53 % Sequenzhomologie zum humanen GLP-1. Eine Glycin-Substitution an Position 2 verhindert die Spaltung durch Dipeptidyl-Peptidase-IV und verlängert die Halbwertszeit gegenüber dem nativen GLP-1 (Minuten) auf etwa 2,4 Stunden. Aktivierung des GLP-1-Rezeptors stimuliert glukoseabhängig die Insulinsekretion, hemmt Glukagon und verzögert die Magenentleerung.

Höchste Evidenz

Studien

4

5

davon am Menschen

1

4

Effekte erfasst

3

3

Offene Widersprüche

1

1

Dokumentierte Nebenwirkungen

1

2