Synthetische Version von Exendin-4, ursprünglich aus dem Speichel der Gila-Krustenechse (Heloderma suspectum) isoliert. Erstes GLP-1-Rezeptor-Agonist, FDA-zugelassen 2005 als Byetta. Wöchentliche Depot-Form Bydureon 2012 zugelassen.
Exenatide ist ein 39-Aminosäuren-Peptid mit etwa 53 % Sequenzhomologie zum humanen GLP-1. Eine Glycin-Substitution an Position 2 verhindert die Spaltung durch Dipeptidyl-Peptidase-IV und verlängert die Halbwertszeit gegenüber dem nativen GLP-1 (Minuten) auf etwa 2,4 Stunden. Aktivierung des GLP-1-Rezeptors stimuliert glukoseabhängig die Insulinsekretion, hemmt Glukagon und verzögert die Magenentleerung.
Theoretischer Konzentrationsverlauf bei einer Halbwertszeit von 2.4 h. Reines pharmakokinetisches Modell — keine Dosierungsempfehlung.
Im PK-Tool öffnen →Peptide kommen als Trockenpulver. Löst man das Pulver in einer Flüssigkeit auf (Rekonstitution), beantwortet dieser Rechner eine einzige Frage: Wie viel Substanz steckt danach in einem Milliliter Lösung?
Diese Begleitstoffe beziehen sich auf die Peptid-Klasse, nicht auf eine konkrete Anwendung. Keine Empfehlung, keine Dosierung.
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