Exenatide
Synthetic version of exendin-4, originally isolated from the saliva of the Gila monster (Heloderma suspectum). First GLP-1 receptor agonist, FDA-approved 2005 as Byetta. Weekly depot form Bydureon approved 2012.
Mechanism of action
Exenatide is a 39-amino-acid peptide with about 53% sequence homology to human GLP-1. A glycine substitution at position 2 prevents dipeptidyl-peptidase-IV cleavage and extends the half-life from native GLP-1 (minutes) to about 2.4 hours. GLP-1 receptor activation glucose-dependently stimulates insulin secretion, inhibits glucagon and delays gastric emptying.
L'evidenza in sintesi
Cosa mostrano gli studi
Dove gli studi divergono
Does exenatide reduce cardiovascular events?
Farmacocinetica
Curva teorica di concentrazione con un'emivita di 2.4 h. Modello puramente farmacocinetico — non una raccomandazione di dose.
Open in PK tool →Vie di somministrazione nella letteratura
Quantità riportate nelle fonti
Uso più sicuro e rischi
Eventi avversi noti dagli studi
Interazioni e combinazioni
Rischi e aspetti igienici nella letteratura
Thyroid C-cell carcinoma (boxed warning)
Osservazioni aneddotiche
Di cosa si discute nelle comunità online
Stato legale per paese
Calcolatore di ricostituzione
I peptidi arrivano come polvere secca. Una volta disciolti in un liquido (ricostituzione), questo calcolatore risponde a una sola domanda: quanta sostanza c'è in un millilitro di soluzione dopo?
- 1Inserisci la quantità di sostanza del flacone (riportata sull'etichetta).
- 2Inserisci quanto solvente aggiungi.
- 3Risultato = concentrazione in mg per mL.
Cofattori
Questi cofattori si riferiscono alla classe del peptide, non a un uso specifico. Nessuna raccomandazione, nessun dosaggio.
Registro degli studi
Effect of exenatide on glycemic control over 30 weeks in patients with type 2 diabetes treated with metformin and a sulfonylurea (AMIGO)
Effects of once-weekly exenatide on cardiovascular outcomes in type 2 diabetes (EXSCEL)
Isolation and characterization of exendin-4, an exendin-3 analogue, from Heloderma suspectum venom
Liraglutide once a day versus exenatide twice a day for type 2 diabetes: a 26-week randomised, parallel-group, multinational, open-label trial (LEAD-6)
Fonti e metodologia
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