Tirzepatide
Synthetic peptide that simultaneously activates the GLP-1 and GIP receptor (dual agonist). Approved in the US and EU for type 2 diabetes (Mounjaro) and obesity (Zepbound).
Mechanism of action
Tirzepatide is a 39-amino-acid peptide acting as a dual agonist at the GLP-1 (glucagon-like peptide-1) and GIP (glucose-dependent insulinotropic polypeptide) receptors. Activation of both incretin receptors via G-protein-coupled signalling raises insulin secretion in a glucose-dependent manner, lowers glucagon secretion and delays gastric emptying. Centrally, satiety perception is modulated. A fatty-acid side chain binds to serum albumin and extends the half-life to about five days.
L'evidenza in sintesi
Cosa mostrano gli studi
Dove gli studi divergono
Does the substantial weight loss come with problematic loss of muscle mass?
Farmacocinetica
Curva teorica di concentrazione con un'emivita di 116 h. Modello puramente farmacocinetico — non una raccomandazione di dose.
Open in PK tool →Vie di somministrazione nella letteratura
Quantità riportate nelle fonti
Conservazione e stabilità
- •Freezing damages the drug; the label describes frozen pens as no longer usable.
- •Keep protected from light.
Uso più sicuro e rischi
Eventi avversi noti dagli studi
Interazioni e combinazioni
Rischi e aspetti igienici nella letteratura
Thyroid C-cell carcinoma (boxed warning)
Voci regolatorie
Obesity and overweight are serious conditions that can be associated with some of the leading causes of death.
Osservazioni aneddotiche
Di cosa si discute nelle comunità online
Stato legale per paese
Calcolatore di ricostituzione
I peptidi arrivano come polvere secca. Una volta disciolti in un liquido (ricostituzione), questo calcolatore risponde a una sola domanda: quanta sostanza c'è in un millilitro di soluzione dopo?
- 1Inserisci la quantità di sostanza del flacone (riportata sull'etichetta).
- 2Inserisci quanto solvente aggiungi.
- 3Risultato = concentrazione in mg per mL.
Cofattori
Questi cofattori si riferiscono alla classe del peptide, non a un uso specifico. Nessuna raccomandazione, nessun dosaggio.
Registro degli studi
Tirzepatide versus placebo as monotherapy in type 2 diabetes (SURPASS-1)
Tirzepatide once weekly for the treatment of obesity (SURMOUNT-1)
Tirzepatide versus semaglutide once weekly in patients with type 2 diabetes (SURPASS-2)
Tirzepatide once weekly for the treatment of obesity in people with type 2 diabetes (SURMOUNT-2): a double-blind, randomised, multicentre, placebo-controlled, phase 3 trial
Fonti e metodologia
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