Tirzepatide
La tirzepatida es un doble agonista de los receptores GIP y GLP-1 (Mounjaro/Zepbound) para la diabetes tipo 2 y la obesidad, con una pérdida de peso pronunciada en los ensayos SURMOUNT.
Mechanism of action
Tirzepatide is a 39-amino-acid peptide acting as a dual agonist at the GLP-1 (glucagon-like peptide-1) and GIP (glucose-dependent insulinotropic polypeptide) receptors. Activation of both incretin receptors via G-protein-coupled signalling raises insulin secretion in a glucose-dependent manner, lowers glucagon secretion and delays gastric emptying. Centrally, satiety perception is modulated. A fatty-acid side chain binds to serum albumin and extends the half-life to about five days.
La evidencia de un vistazo
Lo que muestran los estudios
Dónde discrepan los estudios
Does the substantial weight loss come with problematic loss of muscle mass?
Farmacocinética
Curva teórica de concentración con una semivida de 116 h. Modelo farmacocinético puro — no es una recomendación de dosis.
Open in PK tool →Vías de administración en la literatura
Cantidades reportadas en las fuentes
Conservación y estabilidad
- •Freezing damages the drug; the label describes frozen pens as no longer usable.
- •Keep protected from light.
Uso más seguro y riesgos
Efectos adversos conocidos en estudios
Interacciones y combinaciones
Riesgos e higiene en la literatura
Thyroid C-cell carcinoma (boxed warning)
Voces regulatorias
Obesity and overweight are serious conditions that can be associated with some of the leading causes of death.
Observaciones anecdóticas
Lo que se discute en internet
Estatus legal por país
Calculadora de reconstitución
Los péptidos vienen como polvo seco. Una vez disuelto en un líquido (reconstitución), esta calculadora responde a una única pregunta: ¿cuánta sustancia hay en un mililitro de solución después?
- 1Introduce la cantidad de sustancia del vial (figura en la etiqueta).
- 2Introduce cuánto disolvente añades.
- 3Resultado = concentración en mg por mL.
Registro de estudios
Tirzepatide versus placebo as monotherapy in type 2 diabetes (SURPASS-1)
Tirzepatide once weekly for the treatment of obesity (SURMOUNT-1)
Tirzepatide versus semaglutide once weekly in patients with type 2 diabetes (SURPASS-2)
Tirzepatide once weekly for the treatment of obesity in people with type 2 diabetes (SURMOUNT-2): a double-blind, randomised, multicentre, placebo-controlled, phase 3 trial
Fuentes y metodología
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