Exenatide
El exenatida es un agonista del receptor de GLP-1 (Byetta/Bydureon) aprobado para la diabetes tipo 2; derivado de la exendina-4.
Mechanism of action
Exenatide is a 39-amino-acid peptide with about 53% sequence homology to human GLP-1. A glycine substitution at position 2 prevents dipeptidyl-peptidase-IV cleavage and extends the half-life from native GLP-1 (minutes) to about 2.4 hours. GLP-1 receptor activation glucose-dependently stimulates insulin secretion, inhibits glucagon and delays gastric emptying.
La evidencia de un vistazo
Lo que muestran los estudios
Dónde discrepan los estudios
Does exenatide reduce cardiovascular events?
Farmacocinética
Curva teórica de concentración con una semivida de 2.4 h. Modelo farmacocinético puro — no es una recomendación de dosis.
Open in PK tool →Vías de administración en la literatura
Cantidades reportadas en las fuentes
Uso más seguro y riesgos
Efectos adversos conocidos en estudios
Interacciones y combinaciones
Riesgos e higiene en la literatura
Thyroid C-cell carcinoma (boxed warning)
Observaciones anecdóticas
Lo que se discute en internet
Estatus legal por país
Calculadora de reconstitución
Los péptidos vienen como polvo seco. Una vez disuelto en un líquido (reconstitución), esta calculadora responde a una única pregunta: ¿cuánta sustancia hay en un mililitro de solución después?
- 1Introduce la cantidad de sustancia del vial (figura en la etiqueta).
- 2Introduce cuánto disolvente añades.
- 3Resultado = concentración en mg por mL.
Registro de estudios
Effect of exenatide on glycemic control over 30 weeks in patients with type 2 diabetes treated with metformin and a sulfonylurea (AMIGO)
Effects of once-weekly exenatide on cardiovascular outcomes in type 2 diabetes (EXSCEL)
Isolation and characterization of exendin-4, an exendin-3 analogue, from Heloderma suspectum venom
Liraglutide once a day versus exenatide twice a day for type 2 diabetes: a 26-week randomised, parallel-group, multinational, open-label trial (LEAD-6)
Fuentes y metodología
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