Exenatide
Synthetic version of exendin-4, originally isolated from the saliva of the Gila monster (Heloderma suspectum). First GLP-1 receptor agonist, FDA-approved 2005 as Byetta. Weekly depot form Bydureon approved 2012.
Mechanism of action
Exenatide is a 39-amino-acid peptide with about 53% sequence homology to human GLP-1. A glycine substitution at position 2 prevents dipeptidyl-peptidase-IV cleavage and extends the half-life from native GLP-1 (minutes) to about 2.4 hours. GLP-1 receptor activation glucose-dependently stimulates insulin secretion, inhibits glucagon and delays gastric emptying.
Доказательная база
Что показывают исследования
Где исследования расходятся
Does exenatide reduce cardiovascular events?
Фармакокинетика
Теоретическая кривая концентрации при периоде полувыведения 2.4 h. Чисто фармакокинетическая модель — не рекомендация по дозировке.
Open in PK tool →Пути введения в литературе
Указанные в источниках количества
Более безопасное применение и риски
Известные нежелательные явления из исследований
Взаимодействия и комбинации
Риски и гигиенические аспекты в литературе
Thyroid C-cell carcinoma (boxed warning)
Анекдотические наблюдения
Что обсуждают онлайн-сообщества
Правовой статус по странам
Калькулятор восстановления
Пептиды поставляются в виде сухого порошка. После растворения в жидкости (восстановление) этот калькулятор отвечает на единственный вопрос: сколько вещества содержится в одном миллилитре раствора после этого?
- 1Введите количество вещества во флаконе (указано на этикетке).
- 2Введите, сколько растворителя вы добавляете.
- 3Результат = концентрация в mg на mL.
Сопутствующие вещества
Эти сопутствующие вещества относятся к классу пептида, а не к конкретному применению. Без рекомендаций, без дозировки.
Реестр исследований
Effect of exenatide on glycemic control over 30 weeks in patients with type 2 diabetes treated with metformin and a sulfonylurea (AMIGO)
Effects of once-weekly exenatide on cardiovascular outcomes in type 2 diabetes (EXSCEL)
Isolation and characterization of exendin-4, an exendin-3 analogue, from Heloderma suspectum venom
Liraglutide once a day versus exenatide twice a day for type 2 diabetes: a 26-week randomised, parallel-group, multinational, open-label trial (LEAD-6)
Источники и методика
Получать новые исследования по Exenatide
Только наука, без продаж. Отписаться можно в любой момент.
We store your email only for the newsletter. Unsubscribe anytime. Privacy