Exenatide
Synthetic version of exendin-4, originally isolated from the saliva of the Gila monster (Heloderma suspectum). First GLP-1 receptor agonist, FDA-approved 2005 as Byetta. Weekly depot form Bydureon approved 2012.
Mechanism of action
Exenatide is a 39-amino-acid peptide with about 53% sequence homology to human GLP-1. A glycine substitution at position 2 prevents dipeptidyl-peptidase-IV cleavage and extends the half-life from native GLP-1 (minutes) to about 2.4 hours. GLP-1 receptor activation glucose-dependently stimulates insulin secretion, inhibits glucagon and delays gastric emptying.
Bewijs in één oogopslag
Wat de studies laten zien
Waar studies elkaar tegenspreken
Does exenatide reduce cardiovascular events?
Farmacokinetiek
Theoretische concentratiecurve bij een halfwaardetijd van 2.4 h. Puur farmacokinetisch model — geen doseringsaanbeveling.
Open in PK tool →Toedieningswegen in de literatuur
In bronnen gerapporteerde hoeveelheden
Veiliger gebruik & risico's
Bekende bijwerkingen uit studies
Interacties & combinaties
Risico's & hygiëne-aspecten in de literatuur
Thyroid C-cell carcinoma (boxed warning)
Anekdotische waarnemingen
Wat online communities bespreken
Juridische status per land
Reconstitutie-calculator
Peptiden komen als droog poeder. Eenmaal opgelost in een vloeistof (reconstitutie) beantwoordt deze calculator één enkele vraag: hoeveel stof zit er daarna in één milliliter oplossing?
- 1Voer de hoeveelheid stof van de flacon in (staat op het etiket).
- 2Voer in hoeveel oplosmiddel je toevoegt.
- 3Resultaat = concentratie in mg per mL.
Begeleidende stoffen
Deze begeleidende stoffen betreffen de peptideklasse, niet een specifiek gebruik. Geen aanbeveling, geen dosering.
Studieregister
Effect of exenatide on glycemic control over 30 weeks in patients with type 2 diabetes treated with metformin and a sulfonylurea (AMIGO)
Effects of once-weekly exenatide on cardiovascular outcomes in type 2 diabetes (EXSCEL)
Isolation and characterization of exendin-4, an exendin-3 analogue, from Heloderma suspectum venom
Liraglutide once a day versus exenatide twice a day for type 2 diabetes: a 26-week randomised, parallel-group, multinational, open-label trial (LEAD-6)
Bronnen & methode
Ontvang nieuwe studies over Exenatide
Alleen wetenschap, geen verkoop. Op elk moment afmelden.
We store your email only for the newsletter. Unsubscribe anytime. Privacy