Dulaglutide
GLP-1-Rezeptor-Agonist als Fusionsprotein aus zwei modifizierten GLP-1(7-37)-Sequenzen kovalent verknüpft mit einem humanen IgG4-Fc-Fragment. FDA-zugelassen 2014 (Trulicity) für Typ-2-Diabetes; EMA-Zulassung 2014.
Mechanismus
Dulaglutide besteht aus zwei modifizierten GLP-1(7-37)-Sequenzen, kovalent mit einem humanen IgG4-Fc verknüpft. Die Fc-Fusion erhöht das Molekulargewicht stark (~60 kDa), reduziert die renale Filtration und verlängert die Halbwertszeit auf mehrere Tage. Aktivierung des GLP-1-Rezeptors stimuliert glukoseabhängig die Insulinsekretion, hemmt Glukagon, verzögert die Magenentleerung und moduliert das zentrale Sättigungssignal.
Evidenz im Überblick
Was die Studien zeigen
Wo Studien sich widersprechen
Erhöht Dulaglutid das Schilddrüsenkrebs-Risiko (medulläres C-Zell-Karzinom)?
Pharmakokinetik
Theoretischer Konzentrationsverlauf bei einer Halbwertszeit von 110 h. Reines pharmakokinetisches Modell — keine Dosierungsempfehlung.
Im PK-Tool öffnen →Verabreichungswege in der Literatur
Mengenangaben aus Quellen
Safer Use & Risiken
Bekannte Nebenwirkungen aus Studien
Wechselwirkungen & Kombinationen
Risiken & Hygiene-Aspekte in der Fachliteratur
Schilddrüsen-C-Zell-Karzinom (Boxed Warning)
Anekdotische Beobachtungen
Was online diskutiert wird
Rechtsstatus nach Land
Rekonstitutions-Rechner
Peptide kommen als Trockenpulver. Löst man das Pulver in einer Flüssigkeit auf (Rekonstitution), beantwortet dieser Rechner eine einzige Frage: Wie viel Substanz steckt danach in einem Milliliter Lösung?
- 1Substanz-Menge der Ampulle eintragen (steht auf dem Etikett).
- 2Menge des zugegebenen Lösungsmittels eintragen.
- 3Ergebnis = Konzentration in mg pro mL.
Begleitstoffe
Diese Begleitstoffe beziehen sich auf die Peptid-Klasse, nicht auf eine konkrete Anwendung. Keine Empfehlung, keine Dosierung.
Studienverzeichnis
Once-weekly dulaglutide versus exenatide twice daily in patients with type 2 diabetes (AWARD-1)
Dulaglutide and cardiovascular outcomes in type 2 diabetes (REWIND)
Efficacy and safety of dulaglutide 3.0 mg and 4.5 mg versus dulaglutide 1.5 mg in metformin-treated patients with type 2 diabetes (AWARD-11)
Efficacy and safety of once-weekly dulaglutide versus insulin glargine in patients with type 2 diabetes and moderate-to-severe chronic kidney disease (AWARD-7)
Trulicity (dulaglutide) — European Public Assessment Report
Quellen & Methodik
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