Exenatide vs. GHRP-6

Kategorie

Stoffwechsel

Wachstum

CAS-Nr.

141758-74-9

87616-84-0

Molekulargewicht

4186.6 g/mol

873.02 g/mol

Halbwertszeit

2.4 h

0.4 h

Sequenz

Exenatide

Exenatide ist ein 39-Aminosäuren-Peptid mit etwa 53 % Sequenzhomologie zum humanen GLP-1. Eine Glycin-Substitution an Position 2 verhindert die Spaltung durch Dipeptidyl-Peptidase-IV und verlängert die Halbwertszeit gegenüber dem nativen GLP-1 (Minuten) auf etwa 2,4 Stunden. Aktivierung des GLP-1-Rezeptors stimuliert glukoseabhängig die Insulinsekretion, hemmt Glukagon und verzögert die Magenentleerung.

GHRP-6

GHRP-6 ist ein hochaffiner Agonist am Wachstumshormon-Sekretagog-Rezeptor 1a (GHSR-1a) — demselben Rezeptor, an den später das endogene Hormon Ghrelin gebunden wurde. Die Identifikation von GHRP-6 als pharmakologischer Anker führte 1996 zur Klonierung des GHSR und 1999 zur Entdeckung von Ghrelin selbst. GHRP-6 stimuliert die hypophysäre GH-Sekretion über einen vom GHRH unabhängigen Signalweg und kann synergistisch mit GHRH kombiniert werden. Über GHSR im Hypothalamus aktiviert es zusätzlich NPY/AgRP-Neurone, was in Tiermodellen einen orexigenen (appetitanregenden) Effekt erzeugt.

Höchste Evidenz

Studien

5

4

davon am Menschen

4

2

Effekte erfasst

3

4

Offene Widersprüche

1

1

Dokumentierte Nebenwirkungen

2

2