Vergleich

Exenatide vs. Lixisenatide

Zwei Peptide direkt nebeneinander — Identität, Evidenzlage, Rechtsstatus und bekannte Nebenwirkungen.

Identität

Kategorie

Stoffwechsel

CAS-Nr.

141758-74-9

320367-13-3

Molekulargewicht

4186.6 g/mol

4858.5 g/mol

Halbwertszeit

2.4 h

3 h

Sequenz

HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS

HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPSKKKKKK-NH2

Wirkmechanismus

Exenatide

Exenatide ist ein 39-Aminosäuren-Peptid mit etwa 53 % Sequenzhomologie zum humanen GLP-1. Eine Glycin-Substitution an Position 2 verhindert die Spaltung durch Dipeptidyl-Peptidase-IV und verlängert die Halbwertszeit gegenüber dem nativen GLP-1 (Minuten) auf etwa 2,4 Stunden. Aktivierung des GLP-1-Rezeptors stimuliert glukoseabhängig die Insulinsekretion, hemmt Glukagon und verzögert die Magenentleerung.

Lixisenatide

Lixisenatide ist ein 44-Aminosäuren-Peptid, das auf Exendin-4 (siehe Exenatide) basiert, mit sechs zusätzlichen Lysin-Resten am C-Terminus. Diese Modifikation erhöht die Stabilität gegenüber DPP-4-Abbau. Die kurze Halbwertszeit (~3 Stunden) und die Plasma-Spitze um den Zeitpunkt der Mahlzeit erklären den vorwiegend prandialen Effekt — stärkere Wirkung auf postprandiale Glukose, geringere Wirkung auf nüchterne Glukose als bei wöchentlichen GLP-1-RA.