Exenatide vs. Octreotide

Kategorie

Stoffwechsel

Forschung sonstige

CAS-Nr.

141758-74-9

83150-76-9

Molekulargewicht

4186.6 g/mol

1019.24 g/mol

Halbwertszeit

2.4 h

1.7 h

Sequenz

Exenatide

Exenatide ist ein 39-Aminosäuren-Peptid mit etwa 53 % Sequenzhomologie zum humanen GLP-1. Eine Glycin-Substitution an Position 2 verhindert die Spaltung durch Dipeptidyl-Peptidase-IV und verlängert die Halbwertszeit gegenüber dem nativen GLP-1 (Minuten) auf etwa 2,4 Stunden. Aktivierung des GLP-1-Rezeptors stimuliert glukoseabhängig die Insulinsekretion, hemmt Glukagon und verzögert die Magenentleerung.

Octreotide

Octreotid ist ein zyklisches Octapeptid, das selektiv an die Somatostatin-Rezeptor-Subtypen SSTR2 und SSTR5 bindet. Über G-Protein-gekoppelte Signalwege wird die Adenylatzyklase gehemmt, was die Sekretion verschiedener Hormone (Wachstumshormon, IGF-1, Glukagon, Insulin, VIP, Serotonin) reduziert. Die strukturelle Stabilisierung durch eine Disulfid-Brücke und D-Aminosäuren verlängert die Halbwertszeit gegenüber natürlichem Somatostatin (Minuten zu mehreren Stunden).

Höchste Evidenz

Studien

5

5

davon am Menschen

4

4

Effekte erfasst

3

3

Offene Widersprüche

1

0

Dokumentierte Nebenwirkungen

2

2