Exenatide vs. Triptorelin

Kategorie

Stoffwechsel

Forschung sonstige

CAS-Nr.

141758-74-9

57773-63-4

Molekulargewicht

4186.6 g/mol

1311.45 g/mol

Halbwertszeit

2.4 h

3 h

Sequenz

Exenatide

Exenatide ist ein 39-Aminosäuren-Peptid mit etwa 53 % Sequenzhomologie zum humanen GLP-1. Eine Glycin-Substitution an Position 2 verhindert die Spaltung durch Dipeptidyl-Peptidase-IV und verlängert die Halbwertszeit gegenüber dem nativen GLP-1 (Minuten) auf etwa 2,4 Stunden. Aktivierung des GLP-1-Rezeptors stimuliert glukoseabhängig die Insulinsekretion, hemmt Glukagon und verzögert die Magenentleerung.

Triptorelin

Triptorelin bindet hochaffin an den GnRH-Rezeptor in der Hypophyse. Nach einer initialen Stimulation der LH- und FSH-Sekretion (Flare-Phase, etwa 1-2 Wochen) folgt eine Rezeptor-Desensitisierung mit konsekutiver Suppression der Gonadotropine. Daraus resultiert eine reversible chemische Kastration: bei Männern Testosteron-, bei Frauen Östrogen-Suppression in den postmenopausalen Bereich.

Höchste Evidenz

Studien

5

4

davon am Menschen

4

4

Effekte erfasst

3

3

Offene Widersprüche

1

0

Dokumentierte Nebenwirkungen

2

3