Vergleich

Dulaglutide vs. Exenatide

Zwei Peptide direkt nebeneinander — Identität, Evidenzlage, Rechtsstatus und bekannte Nebenwirkungen.

Identität

Kategorie

Stoffwechsel

CAS-Nr.

923950-08-7

141758-74-9

Molekulargewicht

59670 g/mol

4186.6 g/mol

Halbwertszeit

110 h

2.4 h

Sequenz

GLP-1(7-37)-Variante kovalent verbunden mit modifiziertem humanen IgG4-Fc

HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS

Wirkmechanismus

Dulaglutide

Dulaglutide besteht aus zwei modifizierten GLP-1(7-37)-Sequenzen, kovalent mit einem humanen IgG4-Fc verknüpft. Die Fc-Fusion erhöht das Molekulargewicht stark (~60 kDa), reduziert die renale Filtration und verlängert die Halbwertszeit auf mehrere Tage. Aktivierung des GLP-1-Rezeptors stimuliert glukoseabhängig die Insulinsekretion, hemmt Glukagon, verzögert die Magenentleerung und moduliert das zentrale Sättigungssignal.

Exenatide

Exenatide ist ein 39-Aminosäuren-Peptid mit etwa 53 % Sequenzhomologie zum humanen GLP-1. Eine Glycin-Substitution an Position 2 verhindert die Spaltung durch Dipeptidyl-Peptidase-IV und verlängert die Halbwertszeit gegenüber dem nativen GLP-1 (Minuten) auf etwa 2,4 Stunden. Aktivierung des GLP-1-Rezeptors stimuliert glukoseabhängig die Insulinsekretion, hemmt Glukagon und verzögert die Magenentleerung.