Exenatide vs. Retatrutide

Kategorie

Stoffwechsel

Stoffwechsel

CAS-Nr.

141758-74-9

2381089-83-2

Molekulargewicht

4186.6 g/mol

4731.6 g/mol

Halbwertszeit

2.4 h

144 h

Sequenz

Exenatide

Exenatide ist ein 39-Aminosäuren-Peptid mit etwa 53 % Sequenzhomologie zum humanen GLP-1. Eine Glycin-Substitution an Position 2 verhindert die Spaltung durch Dipeptidyl-Peptidase-IV und verlängert die Halbwertszeit gegenüber dem nativen GLP-1 (Minuten) auf etwa 2,4 Stunden. Aktivierung des GLP-1-Rezeptors stimuliert glukoseabhängig die Insulinsekretion, hemmt Glukagon und verzögert die Magenentleerung.

Retatrutide

Retatrutide ist ein 39-Aminosäuren-Peptid mit Agonismus an drei Inkretin- bzw. Energiehaushalt-Rezeptoren: GLP-1R (Insulinsekretion, Sättigung), GIPR (Insulinsensitivität, Fettstoffwechsel) und Glucagon-Rezeptor (Energieverbrauch, Lipolyse). Die kombinierte Glucagon-Aktivierung soll den katabolen Energieverbrauch erhöhen, während der hyperglykämische Effekt durch die gleichzeitige GLP-1-/GIP-Wirkung kompensiert wird. Albumin-Bindung über eine Fettsäureseitenkette ermöglicht die wöchentliche Gabe.

Höchste Evidenz

Studien

5

5

davon am Menschen

4

4

Effekte erfasst

3

4

Offene Widersprüche

1

0

Dokumentierte Nebenwirkungen

2

2