Efinopegdutide (MK-6024, früher JNJ-64565111 / HM12525A) ist ein einmal wöchentlich anwendbarer dualer Agonist an GLP-1- und Glucagon-Rezeptor, entwickelt von Hanmi und Merck. Es wurde für Adipositas und insbesondere für die metabolische Fettlebererkrankung (MASH/NAFLD) untersucht; eine Phase-2-Studie zeigte gegenüber Semaglutid eine stärkere Reduktion des Leberfetts. Prüfpräparat, nicht zugelassen.
Efinopegdutide ist ein von Oxyntomodulin abgeleitetes Peptid und wirkt als dualer Agonist am GLP-1- und am Glucagon-Rezeptor mit einer relativen Potenz von etwa 2:1 (GLP-1 zu Glucagon). Die GLP-1-Komponente vermittelt glukoseabhängige Insulinsekretion und Modulation der Sättigung; die Glucagon-Komponente steigert den Energieverbrauch und die hepatische Fettoxidation, was zur beobachteten Verringerung des Leberfetts beitragen soll. Die Konjugation an ein IgG4-Fragment verlängert die Halbwertszeit und ermöglicht die wöchentliche Gabe.
Theoretischer Konzentrationsverlauf bei einer Halbwertszeit von 115 h. Reines pharmakokinetisches Modell — keine Dosierungsempfehlung.
Im PK-Tool öffnen →Peptide kommen als Trockenpulver. Löst man das Pulver in einer Flüssigkeit auf (Rekonstitution), beantwortet dieser Rechner eine einzige Frage: Wie viel Substanz steckt danach in einem Milliliter Lösung?
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