Vergleich

Octreotide vs. Triptorelin

Zwei Peptide direkt nebeneinander — Identität, Evidenzlage, Rechtsstatus und bekannte Nebenwirkungen.

Identität

Kategorie

Forschung sonstige

CAS-Nr.

83150-76-9

57773-63-4

Molekulargewicht

1019.24 g/mol

1311.45 g/mol

Halbwertszeit

1.7 h

3 h

Sequenz

D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr(ol)

pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2

Wirkmechanismus

Octreotide

Octreotid ist ein zyklisches Octapeptid, das selektiv an die Somatostatin-Rezeptor-Subtypen SSTR2 und SSTR5 bindet. Über G-Protein-gekoppelte Signalwege wird die Adenylatzyklase gehemmt, was die Sekretion verschiedener Hormone (Wachstumshormon, IGF-1, Glukagon, Insulin, VIP, Serotonin) reduziert. Die strukturelle Stabilisierung durch eine Disulfid-Brücke und D-Aminosäuren verlängert die Halbwertszeit gegenüber natürlichem Somatostatin (Minuten zu mehreren Stunden).

Triptorelin

Triptorelin bindet hochaffin an den GnRH-Rezeptor in der Hypophyse. Nach einer initialen Stimulation der LH- und FSH-Sekretion (Flare-Phase, etwa 1-2 Wochen) folgt eine Rezeptor-Desensitisierung mit konsekutiver Suppression der Gonadotropine. Daraus resultiert eine reversible chemische Kastration: bei Männern Testosteron-, bei Frauen Östrogen-Suppression in den postmenopausalen Bereich.