Ecnoglutide (XW003) ist ein langwirksames, cAMP-Signal-biased GLP-1-Analogon von Sciwind Biosciences. Es leitet sich von GLP-1(7-37) mit einer Alanin-zu-Valin-Substitution an Position 8 ab und aktiviert den GLP-1-Rezeptor selektiv über den cAMP-Weg gegenüber der β-Arrestin-Rekrutierung. Untersucht zur Gewichtsregulation und bei Typ-2-Diabetes.
Ecnoglutide ist ein modifiziertes GLP-1(7-37)-Peptid mit einer Alanin-zu-Valin-Substitution an Position 8 und einer 18-C-Fettsäure-Konjugation an der Lysin-30-Seitenkette. Es ist ein sogenannter biased Agonist: Am GLP-1-Rezeptor induziert es bevorzugt die cAMP-Bildung, während die β-Arrestin-Rekrutierung reduziert ist. In präklinischen Modellen wurde dies mit einer geringeren Rezeptor-Internalisierung und -Desensibilisierung in Verbindung gebracht. Die Aktivierung des GLP-1-Rezeptors wird mechanistisch mit gesteigerter glukoseabhängiger Insulinsekretion, verzögerter Magenentleerung und Sättigungssignalen assoziiert. Die Fettsäure-Konjugation ermöglicht über Albumin-Bindung die wöchentliche Gabe.
Theoretischer Konzentrationsverlauf bei einer Halbwertszeit von 144 h. Reines pharmakokinetisches Modell — keine Dosierungsempfehlung.
Im PK-Tool öffnen →Peptide kommen als Trockenpulver. Löst man das Pulver in einer Flüssigkeit auf (Rekonstitution), beantwortet dieser Rechner eine einzige Frage: Wie viel Substanz steckt danach in einem Milliliter Lösung?
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