Glucagon
Glukagon ist ein aus 29 Aminosäuren bestehendes Pankreashormon, das in den Alpha-Zellen der Langerhans-Inseln gebildet wird. Es ist der physiologische Gegenspieler von Insulin und hebt den Blutzucker über hepatische Glykogenolyse und Gluconeogenese an. Es ist als Notfallbehandlung bei schwerer Hypoglykämie und als diagnostisches Hilfsmittel zugelassen; sein Rezeptor ist zudem ein Ziel moderner dualer und tripler Inkretin-Agonisten.
Mechanismus
Glukagon wird in den Alpha-Zellen der Bauchspeicheldrüse (Langerhans-Inseln) gebildet und bei niedrigem Blutzucker ausgeschüttet. Glukagon bindet an den Glukagon-Rezeptor (GCGR), einen G-Protein-gekoppelten Rezeptor, der überwiegend auf Hepatozyten exprimiert wird. Die Aktivierung stimuliert die Adenylatzyklase, erhöht zyklisches AMP und aktiviert die Proteinkinase A. Daraus folgen gesteigerte Glykogenolyse (Abbau von Leberglykogen zu Glukose) und Gluconeogenese (Neubildung von Glukose), was den Blutzucker anhebt. Glukagon fördert zudem die Lipolyse. Als Gegenspieler von Insulin trägt es zur Aufrechterhaltung der Glukose-Homöostase bei. Die glatte Muskulatur des Magen-Darm-Trakts wird vorübergehend relaxiert, was die Grundlage seiner diagnostischen Anwendung in der Bildgebung bildet.
Evidenz im Überblick
Was die Studien zeigen
Wo Studien sich widersprechen
Liegt der therapeutische Wert von Glukagon im Agonismus oder im Antagonismus?
Pharmakokinetik
Theoretischer Konzentrationsverlauf bei einer Halbwertszeit von 0.13 h. Reines pharmakokinetisches Modell — keine Dosierungsempfehlung.
Im PK-Tool öffnen →Verabreichungswege in der Literatur
Safer Use & Risiken
Bekannte Nebenwirkungen aus Studien
Wechselwirkungen & Kombinationen
Risiken & Hygiene-Aspekte in der Fachliteratur
Kontraindikationen bei hormonproduzierenden Tumoren
Behörden-O-Töne
Baqsimi ist zur Behandlung schwerer Hypoglykämie bei Patienten mit Diabetes ab einem Jahr indiziert und ist die erste zugelassene Glukagon-Therapie, die ohne Injektion verabreicht werden kann.
Anekdotische Beobachtungen
Rechtsstatus nach Land
Rekonstitutions-Rechner
Peptide kommen als Trockenpulver. Löst man das Pulver in einer Flüssigkeit auf (Rekonstitution), beantwortet dieser Rechner eine einzige Frage: Wie viel Substanz steckt danach in einem Milliliter Lösung?
- 1Substanz-Menge der Ampulle eintragen (steht auf dem Etikett).
- 2Menge des zugegebenen Lösungsmittels eintragen.
- 3Ergebnis = Konzentration in mg pro mL.
Studienverzeichnis
Intranasal Glucagon for Treatment of Insulin-Induced Hypoglycemia in Adults With Type 1 Diabetes: A Randomized Crossover Noninferiority Study
Faster Use and Fewer Failures with Needle-Free Nasal Glucagon Versus Injectable Glucagon in Severe Hypoglycemia Rescue: A Simulation Study
Glucagon Stimulation Testing in Assessing for Adult Growth Hormone Deficiency: Current Status and Future Perspectives
Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity - A Phase 2 Trial
Quellen & Methodik
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