GnRH-System (Gonadoliberin-Analoga)
GnRH (Gonadotropin-Releasing-Hormon, Gonadoliberin) steuert über die Hypophyse die Ausschüttung von LH und FSH und damit die Geschlechtshormone. Synthetische GnRH-Peptide wirken entweder als Agonisten (anfänglicher 'Flare', dann anhaltende Suppression durch Rezeptor-Herunterregulation) oder als Antagonisten (sofortige Suppression ohne Flare). Eingesetzt werden GnRH-Analoga u. a. bei Prostatakarzinom, Endometriose, Pubertas praecox und in der assistierten Reproduktion (IVF).
Peptide zu diesem Thema
10 Peptide mit Forschung zu diesem ThemaBuserelin ist ein synthetischer GnRH-Agonist (u. a. als Nasenspray). Es wird bei Endometriose, hormonabhängigem Prostatakarzinom und in der assistierten Reproduktion eingesetzt; in Europa zugelassen (Suprefact), in den USA nicht.
- Human-RCTUnterdrückt nach initialem Flare die Geschlechtshormone — Basis der Wirkung bei Endometriose und Prostatakarzinom.
Cetrorelix ist ein synthetisches Decapeptid und GnRH-Antagonist. Es wird in der assistierten Reproduktion (IVF) eingesetzt, um einen vorzeitigen LH-Anstieg während der kontrollierten ovariellen Stimulation zu verhindern.
- Human-RCTVerhindert in IVF-Protokollen zuverlässig den vorzeitigen LH-Anstieg und damit eine vorzeitige Ovulation.
Degarelix (Handelsname Firmagon) ist ein synthetisches Decapeptid und ein Gonadotropin-Releasing-Hormon-(GnRH-)Rezeptor-Antagonist. Im Unterschied zu GnRH-Agonisten blockiert es den Rezeptor direkt und löst keinen anfänglichen Testosteron-Anstieg (Flare) aus. Es ist als verschreibungspflichtiges Arzneimittel zur Behandlung des fortgeschrittenen, hormonabhängigen Prostatakarzinoms zugelassen. Diese Seite fasst neutral die Studienlage und den Rechtsstatus zusammen und ist keine Anwendungs- oder Dosierempfehlung.
- Human-RCTIn einer randomisierten Phase-III-Studie senkte Degarelix den Testosteronspiegel ohne den bei GnRH-Agonisten beobachteten anfänglichen Anstieg (Flare) und erreichte über das Studienjahr eine Suppression in den Kastrationsbereich, vergleichbar mit Leuprorelin.
Ganirelix ist ein synthetisches Decapeptid und GnRH-Antagonist. Es verhindert in der assistierten Reproduktion (IVF) den vorzeitigen LH-Anstieg während der kontrollierten ovariellen Stimulation.
- Human-RCTVerhindert in IVF-Protokollen zuverlässig den vorzeitigen LH-Anstieg.
Gonadorelin ist das synthetische Decapeptid mit identischer Aminosäuresequenz wie das körpereigene Gonadotropin-Releasing-Hormon (GnRH/LHRH). Historisch in mehreren Ländern für die diagnostische Prüfung der Hypophysenfunktion und für Fruchtbarkeits-Indikationen (Pumpen-Systeme) zugelassen. Charakteristisch ist die gegensätzliche Wirkung von pulsatiler gegenüber kontinuierlicher Verabreichung: pulsatil stimuliert, kontinuierlich führt zur Rezeptor-Desensitisierung.
- HumanstudiePulsatile Gabe über ein Pumpen-System induzierte bei Männern mit kongenitalem hypogonadotropem Hypogonadismus eine Spermatogenese, in einer Vergleichsstudie früher als unter zyklischer Gonadotropin-Therapie
Goserelin ist ein synthetisches Dekapeptid und ein Agonist des Gonadotropin-Releasing-Hormons (GnRH). Es wird in der medizinischen Literatur als Hormontherapeutikum beschrieben, das durch anhaltende Rezeptorstimulation die Freisetzung von Geschlechtshormonen unterdrückt. Behördlich zugelassene Anwendungsgebiete umfassen unter anderem Prostatakarzinom, fortgeschrittenes Mammakarzinom, Endometriose und die endometriale Ausdünnung.
- HumanstudieIn Humanstudien wurde eine Unterdrückung der zirkulierenden Sexualhormone bis auf Kastrationsniveau beobachtet.
Histrelin ist ein Nonapeptid-GnRH-Agonist, der als Jahres-Implantat verabreicht wird. Zugelassen für zentrale Pubertas praecox bei Kindern (Supprelin LA) und fortgeschrittenes Prostatakarzinom (Vantas).
- Human-RCTUnterdrückt über ein Jahres-Implantat die Geschlechtshormone — bei Pubertas praecox und Prostatakarzinom.
Leuprorelin (auch Leuprolid) ist ein synthetisches Nonapeptid-Analogon des Gonadotropin-Releasing-Hormons (GnRH/LHRH). Es ist in mehreren Ländern als verschreibungspflichtiges Arzneimittel zugelassen, unter anderem zur Behandlung des fortgeschrittenen Prostatakarzinoms, der Endometriose, von Uterusmyomen und der zentralen Pubertas praecox. Diese Seite fasst neutral die Studienlage und den Rechtsstatus zusammen und ist keine Anwendungs- oder Dosierempfehlung.
- Human-RCTBei kontinuierlicher Exposition kommt es zu einer Suppression von LH und FSH mit nachfolgender Senkung der Sexualsteroide.
Nafarelin ist ein GnRH-Agonist und das einzige Mitglied dieser Klasse, das als Nasenspray verabreicht wird. Es ist zur Behandlung von Endometriose und zentraler Pubertas praecox zugelassen.
- Human-RCTLindert Endometriose-Symptome und verkleinert endometriotische Läsionen durch Hormon-Suppression.
Synthetisches Decapeptid-GnRH-Agonist mit erhöhter Affinität gegenüber dem nativen Gonadotropin-Releasing-Hormon. FDA- und EMA-zugelassen seit den 1980er-Jahren für Prostatakarzinom, Endometriose und vorzeitige Pubertät.
- Human-RCTSuppression von Testosteron in den Kastrations-Bereich (<50 ng/dL) innerhalb von 4 Wochen bei Männern mit Prostatakarzinom dokumentiert