GLP-1-Rezeptor
Glucagon-like Peptide-1 (GLP-1) ist ein Darmhormon (Inkretin); sein Rezeptor ist ein inkretin-Rezeptor mit G-Protein-gekoppelter Signalkaskade. Aktivierung stimuliert glukoseabhängig Insulin-Sekretion, hemmt Glukagon, verzögert Magenentleerung und moduliert das zentrale Sättigungssignal. Pharmakologisches Ziel mehrerer zugelassener Adipositas- und Diabetes-Therapien.
Peptide zu diesem Thema
16 Peptide mit Forschung zu diesem ThemaAmycretin ist ein unimolekularer GLP-1- und Amylin-Rezeptor-Agonist von Novo Nordisk — sowohl als wöchentliche subkutane als auch als tägliche orale Form in Erprobung für Adipositas und Typ-2-Diabetes.
- Human-RCTIn einer randomisierten Phase-1b/2a-Studie führte subkutanes Amycretin zu einem deutlichen, dosisabhängigen Gewichtsverlust ohne erkennbares Plateau bis Woche 36.
CagriSema ist eine Fixdosis-Kombination aus dem Amylin-Analogon Cagrilintid und dem GLP-1-Agonisten Semaglutid (Novo Nordisk), in später Entwicklung für Adipositas und Typ-2-Diabetes.
- HumanstudieVerbindet die Amylin- und die GLP-1-Achse in einem einzigen wöchentlichen Präparat.
GLP-1-Rezeptor-Agonist als Fusionsprotein aus zwei modifizierten GLP-1(7-37)-Sequenzen kovalent verknüpft mit einem humanen IgG4-Fc-Fragment. FDA-zugelassen 2014 (Trulicity) für Typ-2-Diabetes; EMA-Zulassung 2014.
- Human-RCTHbA1c-Reduktion gegenüber Placebo, Sitagliptin, Exenatide und Insulin glargin in der AWARD-Studienreihe dokumentiert
Ecnoglutide (XW003) ist ein langwirksames, cAMP-Signal-biased GLP-1-Analogon von Sciwind Biosciences. Es leitet sich von GLP-1(7-37) mit einer Alanin-zu-Valin-Substitution an Position 8 ab und aktiviert den GLP-1-Rezeptor selektiv über den cAMP-Weg gegenüber der β-Arrestin-Rekrutierung. Untersucht zur Gewichtsregulation und bei Typ-2-Diabetes.
- Human-RCTStatistisch signifikante HbA1c-Senkung gegenüber Placebo bei Erwachsenen mit Typ-2-Diabetes über 20 Wochen in einer Phase-2-Studie beobachtet
Efinopegdutide (MK-6024, früher JNJ-64565111 / HM12525A) ist ein einmal wöchentlich anwendbarer dualer Agonist an GLP-1- und Glucagon-Rezeptor, entwickelt von Hanmi und Merck. Es wurde für Adipositas und insbesondere für die metabolische Fettlebererkrankung (MASH/NAFLD) untersucht; eine Phase-2-Studie zeigte gegenüber Semaglutid eine stärkere Reduktion des Leberfetts. Prüfpräparat, nicht zugelassen.
- Human-RCTStärkere relative Reduktion des Leberfettgehalts als unter Semaglutid in einer Phase-2a-Studie über 24 Wochen berichtet
Synthetische Version von Exendin-4, ursprünglich aus dem Speichel der Gila-Krustenechse (Heloderma suspectum) isoliert. Erstes GLP-1-Rezeptor-Agonist, FDA-zugelassen 2005 als Byetta. Wöchentliche Depot-Form Bydureon 2012 zugelassen.
- Human-RCTHbA1c-Reduktion gegenüber Placebo bei Typ-2-Diabetes über 30 Wochen in den AMIGO-Studien dokumentiert
GLP-1-Rezeptor-Agonist mit etwa 13-stündiger Halbwertszeit. Erstes wöchentlich nicht, aber täglich injizierbares modernes GLP-1 RA — als Victoza für Typ-2-Diabetes (2010) und Saxenda für Adipositas (2014) zugelassen.
- Human-RCTReduktion der kardiovaskulären Ereignisse (MACE) bei Typ-2-Diabetes-Patienten mit hohem CV-Risiko über 3.8 Jahre
Synthetisches Exendin-4-Analogon mit C-terminaler Lysin-Verlängerung. Prandiales GLP-1-RA mit Schwerpunkt auf postprandialer Glukose. FDA-zugelassen 2016 als Adlyxin; EMA-zugelassen 2013 als Lyxumia. Sanofi hat den US-Vertrieb 2023 eingestellt.
- Human-RCTReduktion der postprandialen Glukose stärker als bei wöchentlichen GLP-1-RA in mehreren GetGoal-Studien dokumentiert
- Human-RCTGewichtsabnahme als sekundärer Endpunkt in den GetGoal-Studien berichtet — kleiner als bei wöchentlichen GLP-1-RA
Maridebart Cafraglutid (MariTide, Amgen) ist ein bispezifisches Molekül: GLP-1-Rezeptor-Agonist kombiniert mit GIP-Rezeptor-Antagonist, ausgelegt auf monatliche Gabe; in Phase 3 für Adipositas.
- Human-RCTIn der Phase-2-Studie erreichten Teilnehmende ohne Diabetes nach 52 Wochen im Mittel bis zu rund 20% Gewichtsverlust — ohne erkennbares Plateau.
Synthetisches Oxyntomodulin-Analogon, das gleichzeitig den GLP-1- und den Glucagon-Rezeptor aktiviert (dualer Agonist). Entwickelt von Innovent Biologics und Eli Lilly. In China hat die NMPA Mazdutide am 27. Juni 2025 für das chronische Gewichtsmanagement zugelassen; eine weitere Zulassung für Typ-2-Diabetes wird in China geprüft. Außerhalb Chinas ist die Substanz weiterhin in der klinischen Entwicklung.
- Human-RCTKlinisch relevante Gewichtsreduktion bei Erwachsenen mit Übergewicht oder Adipositas über 48 Wochen in einer Phase-3-Studie dokumentiert
Pemvidutid ist ein 29-Aminosäuren-GLP-1/Glukagon-Dual-Rezeptor-Agonist (Altimmune), der für Adipositas und die Fettleber-Erkrankung MASH erprobt wird.
- HumanstudieIn einer placebokontrollierten 12-Wochen-Studie (MASLD) sank der Leberfettgehalt um bis zu 68,5%; 55,6% der Behandelten erreichten eine Normalisierung des Leberfetts.
Synthetisches Triagonist-Peptid, das gleichzeitig die Rezeptoren von GLP-1, GIP und Glucagon aktiviert. Entwickelt von Eli Lilly; in Phase-3-Studien für Adipositas (TRIUMPH-Programm) und Typ-2-Diabetes. Noch keine Marktzulassung.
- Human-RCTGewichtsreduktion über 48 Wochen in der Phase-2-Adipositas-Studie beobachtet — in höchster Dosierung größer als für andere Inkretin-basierte Therapien dokumentiert
Langwirksamer GLP-1-Rezeptor-Agonist. Als Arzneimittel zugelassen für Typ-2-Diabetes (Ozempic, Rybelsus), chronisches Gewichtsmanagement (Wegovy) und kardiovaskuläres Risiko bei Adipositas. Eine der best-untersuchten Substanzen dieser Plattform — viele große RCTs am Menschen.
- Human-RCTReduktion des HbA1c bei Typ-2-Diabetes
Synthetisches Peptid, das gleichzeitig den GLP-1- und den Glucagon-Rezeptor aktiviert. Entwickelt von Boehringer Ingelheim und Zealand Pharma; in Phase-3-Studien für Adipositas (SYNCHRONIZE) und MASH. Noch keine Marktzulassung.
- Human-RCTGewichtsreduktion über 46 Wochen in einer Phase-2-Adipositas-Studie dokumentiert
Synthetisches Peptid, das gleichzeitig den GLP-1- und GIP-Rezeptor aktiviert (Dual-Agonist). In den USA und EU zugelassen für Typ-2-Diabetes (Mounjaro) und Adipositas (Zepbound).
- Human-RCTReduktion des HbA1c gegenüber Placebo und gegenüber Semaglutid in randomisierten Studien beobachtet
VK2735 ist ein dualer GLP-1/GIP-Rezeptor-Agonist von Viking Therapeutics, der sowohl subkutan als auch oral für Adipositas erprobt wird.
- Human-RCTIn der Phase-2-Studie VENTURE (subkutan, 13 Wochen) erreichte VK2735 einen mittleren Gewichtsverlust von bis zu 14,7% ohne erkennbares Plateau.